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缓释药研发 ，中国得加把劲

发布者 ： 管理员    2014-08-11

 我国药物剂型的发展已有四千多年的历史 。从夏禹时代的酒曲 、商代的汤剂 ，到后来的丸散膏丹 ，以及近代出现的片剂 、冲剂 、针剂等 ，无论是口服 、外用还是注射 ，这些制剂很大程度地满足了人们不同的用药需求 。而上世纪80年代问世的缓控释制剂 ，更像一枚重磅炸弹 ，成为有效治疗疾病的新手段 。

缓控释制剂三大优势

片剂 、冲剂 、针剂 、丸剂 、气雾剂等常规剂型 ，需要每日用药多次 ，不仅使用不便 ，而且血液中的药物浓度(简称“血药浓度”)起伏很大 ，会出现“峰谷”现象 ：当血药浓度处于高峰时 ，超过了最适宜的治疗浓度 ，容易引起副作用;反之 ，药物浓度降到低谷时 ，又远在所需浓度之下，难以发挥治疗作用 。于是 ，人们迫不及待地需要新型制剂来解决这个问题 。在这个背景下 ，新的药物剂型———缓释制剂与控释制剂就应运而生了 。

“药物的剂型跟药效的好坏有很大关系 ，不管是口服还是注射 ，有很多方法可以改善其吸收和作用的快慢 ，缓控释制剂就是一个很好的方法 。”全国合理用药监测办公室专家孙忠实教授告诉《生命时报》记者 ，每个药物都有半衰期 ，即药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间 。半衰期短的药物需要多次给药才能达到较好的治疗效果 。有研究发现 ，一个患者一天吃1次药和一天吃3次药的依从性相差78% ，也就是说 ，需要多次吃药的患者忘记吃药的几率更高 ，服药依从性更差 。

缓释和控释技术在药物中应用后 ，能在较长时间内持续释放药物 。与普通制剂相比 ，这种给药方式有三大优势 ：1.延长药效 、减少服药次数 ，尤其适用于需要长期服药的慢性病患者;2.提供平稳 、持久的有效血药浓度 ，避免或减小峰谷现象 ，有利于提高药物使用的安全性 ，减少不良反应 ，对胃肠道具有保护作用;3.药物作用时间较长 、化学稳定性较好，减少了在贮存时易变质失效或口服后经胃酸作用被破坏的几率 。“缓释制剂和控释制剂的不同之处在于释放药物的速度和浓度，前者先快后慢 、先多后少 ，后者则是匀速 、恒定 。”孙忠实说 ，可以说 ，控释制剂在能力上更高一筹 。

“一个药物是否要做成缓控释制剂，决定于其半衰期 。”孙忠实解释说 ，无论口服还是针剂 ，如果一个药的半衰期短 ，就需要缓控释技术来提高药效 。也正因如此 ，缓控释制剂应用于多个疾病领域 ，比如消化系统 、呼吸系统 、心脑血管 、精神心理疾病 ，以及糖尿病和妇科病等 ，通过口服 、注射等多种方式为患者服务 。在心血管方面 ，国内外研究开发了片剂 、胶囊 、环世微丸 、微囊和脂质体等多种缓控释制剂 ，使心血管病患者用药达到了24小时的稳定治疗效果 。在肿瘤治疗领域 ，凝胶 、微球 、植入剂等多种缓控释制剂 ，克服了传统抗肿瘤药半衰期短 、缺乏靶向性 、全身不良反应大 、患者耐受性差等缺点 。

研发弱 、价格高阻碍发展

有了缓控释制剂 ，患者不用每天再掐着表计算还有多久又要吃药 ，也不用每天忍受注射的痛苦 ，可能只需1个月 、3个月乃至更长时间打一针 ，就可以完成治疗 。对药企而言 ，市场潜力巨大 。目前 ，国际市场此类药品的销售已超过1000亿美元 ，而国内尚不足100亿元人民币 。但遗憾的是 ，缓控释技术在我国的发展仍然相对滞后 。

目前上市的此类药物多为仿制药 ，自主研发的少 。孙忠实认为 ，这与我国起步晚有关 。国外在上世纪50年代末开始研制口服缓控释制剂 ，70年代获医学界认可上市 ，品种逐渐增多 。我国在上世纪70年代末才开始研制口服控缓释制剂，而此时 ，国外一些药物已开始占领中国市场 。上世纪80年代末 ，康泰克进入中国 ，用“保持12小时持久药效”一举占得我国感冒药市场头把交椅 。同样 ，持有布洛芬制剂生产批准文号的国内药企多达百家 ，但国内市场布洛芬销售额的绝大部分市场份额 ，却被中美史克生产的芬必得缓释胶囊所占有 。

我国缓控释药物中 ，仿制药比例较大 ，自主技术优势不明显 ，研发能力低 ，治疗领域相对有限 ，都是缓控释制剂发展的难点所在 。拿注射用微球产品来说 ，目前国内市场上销售的4种产品均是国外进口 。直到2009年 ，北京博恩特药业研发的国内首仿注射用醋酸亮丙瑞林微球获准上市 ，才填补了我国的空白 。绿叶制药集团研发副总裁 、微球技术专家李又欣博士认为，原因之一是我国还缺乏创新制剂研究的高技术平台 ，研发的关键技术仍然掌握在欧美国家手中 。

在孙忠实看来 ，随着我国制药水平的提高 ，缓释制剂的研制已经跟上了国际水平 ，难点在控释制剂的突破上 。“要做到药品均匀释放 ，确实比较难 ，做得好的药企寥寥无几 。”孙忠实说 ，一款好的控释药 ，应该具备两个因素 ，一是质量高的药用辅料(生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂 ，具有增溶 、助溶 、缓控释等功能) ，二是高端技术 ，但这二者我们都不达标 。目前 ，我国药用辅料品质跟不上 ，影响了缓控释技术的发展 ，好药的辅料则需要进口，又拉高了药品价格 。由于研发技术不足和成本高 ，导致缓控释药品价格也相对较高 ，这也是不少患者放弃选择此类制剂的原因 。

微球制剂前景广阔

“我国要成为制药强国 ，要在制剂技术上加把劲 。”孙忠实认为 ，国家《医药工业“十二五”发展规划》也明确提出 ，要提高制剂生产水平 ，重点发展缓释 、控释 、长效制剂技术 ，即针对心血管疾病 、糖尿病 、神经精神类疾病等慢性病的治疗需求 ，开展口服缓控制剂 、长效制剂 、过程控制研究 ，推动相关缓控释药技术的产业化应用 。

孙忠实认为 ，在缓控释药品中 ，微球制剂前景广阔 ，它是一种用适宜高分子材料为载体 ，包裹或吸附药物而制成的球形或类球形的微粒 ，悬浮于惰性亲水性溶液中 。药物制成微球后 ，其最大特点就是长效缓释及靶向治疗 。缓慢释放 、维持长效 、给药频率显著减少 ，大大提高患者的依从性;靶向发挥药效 、选择性高 、疗效增强 、安全性好 。产业化是我国发展注射用微球的难点 ，缓控释药技术的产业转化能力低下 ，技术设备达不到要求 。李又欣认为 ，可以通过国家重点实验室的建设 ，把我国长效缓控释和靶向制剂水平提至新高度 。此外 ，国家应该建立高技术平台 ，引进人才 ，在政策上给予倾斜 。

最后 ，在缓控释药品的使用上 ，南昌大学医学院第二附属医院心内科教授苏海强调 ，这类药物不能掰开使用 ，而要遵医嘱 。